熊果酸
  【英文名稱】 Ursolic Acid
  【別 名】 烏索酸，烏蘇酸
  【規(guī) 格】 10%,20%,25%,90%,95%,98% 
【藥理藥效】
  熊果酸是存在于天然植物中的一種三萜類化合物，具有鎮(zhèn)靜、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗?jié)?、降低血糖等多種生物學效應，熊果酸還具有明顯的抗氧化功能，因而被廣泛地用作醫(yī)藥和化妝品原料。
  1 保肝，抗肝炎作用
  熊果酸臨床表現有顯著而迅速降低谷丙轉氨酶、血清轉氨酶、消退黃疽、增進食欲、抗纖維化和恢復肝功能的作用，具有見效快、療程短、效果穩(wěn)定的特點。
  印度學者Saraswat等 發(fā)現熊果酸(5～20 mg?kg ) 對CC1 引起的大鼠肝毒性有保護作用。用熊果酸作預處理可明顯提高大鼠肝細胞的成活率，并在實驗中觀察到熊果酸具有抗膽汁淤積的作用，膽汁流量及其內容物均有增加。由CC1 的作用機制推測熊果酸對損傷肝細胞的治療作用機制可能與其同分異構體齊墩果酸相似，在于保護和穩(wěn)定肝細胞膜及細胞器的生物膜系統，使其變動通透及主動運輸功能恢復正常，細胞內外離子和水的移動及分布亦隨之復原，再生能力相繼恢復，促進肝小葉中央區(qū)壞死肝細胞修復。
  “抗肝炎中藥一類新藥烏索酸及其制劑的研究開發(fā)”課題取得重大進展，被列入2002年國家“863”計劃，獲國家科研資助經費100萬元，成為國家級重大研究課題（2002AA2Z3217）。
  2 抗腫瘤作用 
  熊果酸還對多種致癌、促癌物有抵抗作用，研究發(fā)現熊果酸能明顯抑制HL－60細胞增殖，并誘導其凋亡；能使小鼠的巨噬細胞吞噬功能顯著提高，能抑制人舌鱗癌細胞株TSCCa 細胞增殖，對TSCCa細胞的半數生長的抑制劑量約為12.5 μmol?L－1，在24h內表現為一定的量效關系；原位雜交顯示熊果酸對TSCCa細胞的抑制作用與抑制核轉錄因子的原位表達有關。。體內試驗證明熊果酸可以明顯增強機體免疫功能。說明熊果酸的抗腫瘤作用廣泛，熊果酸極有可能成為低毒有效的新型抗癌藥物。
  熊果酸對腫瘤形成生長各階段具有預防和抑制作用，抑制腫瘤形成生長以及誘導癌細胞分化作用。Li J等通過實驗及臨床試驗證明熊果酸能抗DNA突變、抑制癌變的啟動, 并且熊果酸能對抗致癌物如苯并芘，黃曲霉毒素Bl誘發(fā)基因突變。王鵬試驗對早期抗體(EBV-EA)活化試驗型來篩選皮膚癌促癌物的抑制劑，發(fā)現熊果酸對TPA誘導Raji細胞EBV-EA活化具有幾乎同維甲酸相同的抑制作用，并使Raji細胞的存活率更高；利用同位素標記的佛酯化合物3H-PDB2證明熊果酸不影響TPA與受體的結合，不是通過競爭TPA位點，而是有效地阻斷致癌物與受體結合后的環(huán)節(jié)發(fā)揮作用。Guevara等研究顯示熊果酸能使誘變劑所致的多染色質的微核紅細胞數減少76％ 。 Ohigachi等研究結果顯示熊果酸對佛波酯(TPA)誘導 Raji細胞EBA—EA活化有抑制作用，其程度與維甲酸幾乎相同，Raji細胞存活率較經維甲酸處理組要 高，其機制是有效阻斷TPA與受體結合后的環(huán)節(jié)發(fā) 揮作用。H熊果酸ng等發(fā)現熊果酸能明顯抑制TPA對二甲基苯并蒽(DMBA)誘發(fā)的小鼠皮膚癌的促癌作用，其機制是TPA能誘導表皮鳥氨酸脫羧酶(ODC)活性增強，熊果酸能抑制上述環(huán)節(jié)，從而引起多胺枯竭， 生長受抑制，使細胞積聚在早期，并出現分化。
  3 抗氧化
  熊果酸是一個較強的抗氧化劑。有實驗表明熊果酸能抑制花生四烯酸代謝過程中5-脂氧化酶、環(huán)氧化酶活性，阻止前列腺素與白三烯生成， 這可能是熊果酸抑制炎癥反應、抑制脂質過氧化物的 原因。Subbaramaiah等研究表明熊果酸能抑制人乳腺上皮細胞中的環(huán)氧化酶的轉錄，也由此抑制前列腺素生成。
  熊果酸的抗氧化作用對人體的抗衰老、皮膚祛斑、祛色素都有積極作用。日本1983—2004年的有關熊果酸的29篇專利中，有10篇是關于熊果酸的皮膚美容 保健方面的應用，作為化妝品，熊果酸性質穩(wěn)定，顏色和氣味不隨時間改變，而且有很好的觸摸感，因此在美容護膚品中有廣泛的應用。
  4 抗菌、抗炎及抗病毒
  Tapondjou等通過醋酸扭體實驗和熱板法實驗證實，熊果酸和羥基熊果酸有類似的抗炎抑菌作用。熊果酸能分別抑制甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)及花生四烯酸誘導的超氧化物的產生。 將熊果酸和fMLP加入細胞培養(yǎng)液中，熊果酸呈劑量依賴性抑制由fMLP誘導的45 ku蛋白酪氨酸磷酸化 。熊果酸還具有殺錐蟲活性，在2 g?L 的濃度下孵育2 h后，克氏錐蟲鞭毛體的活動被完全抑制 。
  熊果酸能導致細胞生存能力下降。王鵬證明熊果酸誘導基因組DNA分裂表明其誘導細胞死亡的機理是通過細胞凋亡, 熊果酸能抑制人急性早幼粒白血病細胞(HL-60)的增殖，對HL-60細胞的半數生長的抑制劑量(IC50)為8.26 μm，并能誘導共發(fā)生凋亡。
  5 降血脂、抗動脈粥樣硬化、降低血糖的作用
  熊果酸可以降低家兔和大鼠血膽固醇(44％)和B-&